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替吉奧和卡培他濱的作用是什么?

替吉奧和卡培他濱的作用是什么

替吉奧和卡培他濱都屬于腫瘤化療藥,替吉奧適用于不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌;卡培他濱適用于結(jié)腸癌、乳腺癌、胃癌的輔助化療。

其中替吉奧為復(fù)方制劑,其主要組成成分為替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奧替拉西鉀(Oxo)。

重度肝功能異常的患者禁用。妊娠期或可能妊娠的婦女、哺乳期婦女禁用等。用藥前請(qǐng)咨詢醫(yī)生,切勿自行隨意使用。

對(duì)于腫瘤化療藥物,具有嚴(yán)格的適應(yīng)癥和禁忌癥,應(yīng)在具有用藥經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)和監(jiān)督下使用,才能取得良好的效果。

本內(nèi)容由南昌大學(xué)第一附屬醫(yī)院 腫瘤科 主任醫(yī)師 彭小東審核

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替吉奧為復(fù)方制劑,其主要組成成分為替加氟、吉美嘧啶和奧替拉西鉀,并按照1:0.4:1的摩爾比組成。其三種成分的作用如下:替加氟是5-氟尿嘧啶的前體藥物,具有優(yōu)良的口服生物利用度,能在活體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶。吉美嘧啶通過抑制5-氟尿嘧啶的代謝酶二氫嘧啶脫氫酶活性從而抑制替加氟分解,增加血中5-氟尿嘧啶的濃度。奧替拉西鉀對(duì)5-氟尿嘧啶的代謝酶具有選擇性的抑制作用,在腸道中的濃度遠(yuǎn)高于腫瘤和血清中,因此在抑制5-氟尿嘧啶在胃腸道中的磷酸化,降低其消化道毒性的同時(shí),對(duì)5-氟尿嘧啶的抗腫瘤作用沒有明顯影響。用于晚期胃癌、晚期頭頸部癌。

卡培他濱為氟尿嘧啶的前體物。口服后吸收迅速,并能以原形經(jīng)腸黏膜進(jìn)入肝臟。在肝臟經(jīng)羧基酯酶轉(zhuǎn)化為無活性中間體 5’-脫氧-5-氟胞苷,接著在肝臟和腫瘤組織胞苷脫氨酶的作用下,產(chǎn)生最終中間體5’-脫氧-5-氟尿苷。最后,在胂瘤組織中經(jīng)胸苷磷酸化酶催化,將5’-脫氧5-氟尿苷轉(zhuǎn)化為 5-氟尿嘧啶。人體有許多組織表達(dá)胸苷磷酸化酶,一些人類腫瘤表達(dá)這種酶的濃度高于周圍正常組織。

單藥化療時(shí),卡培他濱比5-氟尿嘧啶靜脈給藥更為有效,對(duì)荷乳腺癌(5種細(xì)胞系)與結(jié)腸癌(2種細(xì)胞系)等7種無胸腺小鼠腫瘤模型的腫瘤生長(zhǎng)抑制率>50%,相比之下,5-氟尿嘧啶僅對(duì)兩種腫瘤模型的療效超過卡培他濱。在12種人腫瘤移植物中,卡培他濱聯(lián)合用藥組均有相加作用,而5-氟尿嘧啶聯(lián)合用藥組只有7/12 有相加作用。

另外,紫杉類藥與卡培他濱聯(lián)合治療對(duì)數(shù)種移植物模型有協(xié)同作用,可以使腫瘤消退??ㄅ嗨麨I對(duì)5-氟尿嘧啶敏感和耐藥的細(xì)胞系有抗腫瘤活性,在荷5-氟尿嘧啶耐藥的結(jié)腸癌26小鼠中,給予卡培他濱可使80%動(dòng)物的腫瘤完全消退,相反,應(yīng)用最大耐受劑量5-氟尿嘧啶未觀察到腫瘤消退。主要用于晚期乳腺癌和結(jié)、直腸癌。

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